los metadona es una droga que pertenece a la clase de analgésicos, analgésicos opioides, químicamente derivados de la difenilpropilamina. También llamado Polamidon, Heptadone, Dolophine, etc., es un opioide sintético, utilizado como fármaco en cuidados paliativos, para reducir la adicción a las drogas y para el dolor crónico. Aunque es químicamente diferente de la morfina o la heroína, utiliza sus receptores para actuar y, por tanto, induce los mismos efectos y síntomas. Está disponible en formulaciones farmacéuticas adecuadas para administración tanto oral como parenteral.

Realizado en colaboración con la Universidad Sigmund Freud, Universidad de Psicología de Milán



Historia

Anuncio En 1939, la petidina fue sintetizada por dos investigadores, Eisleb y Schaumann, con una estructura similar a la de la morfina. Posteriormente, Bockmühl y Ehrhart trabajaron en compuestos con una estructura similar a la petidina: la Dolofina soluble en agua, que puede usarse como hipnótico y puede ralentizar el tránsito gastrointestinal para facilitar la cirugía. De esta manera el metadona , patentado el 11 de septiembre de 1941.

los metadona se utilizó como sustituto de la morfina, pero solo durante la Segunda Guerra Mundial, cuando se hizo difícil encontrar petidina en Alemania.
El nombre Dolophine o adolfina, en el imaginario colectivo, se presume que tiene su origen en Adolf Hitler, pero obviamente es una leyenda urbana, ya que el término Dolophine, de hecho, deriva de la unión de dos palabras francesas Dolor y fin, o fin del dolor. .

Después de la guerra, la patente de la droga se exportó a Estados Unidos como compensación por los daños causados ​​por la guerra. En 1947 la empresa farmacéutica estadounidense Eli Lilly lo introdujo en el mercado estadounidense y posteriormente en otros países del mundo. En Alemania, la droga fue reintroducida en 1949 bajo el nombre de Polamidon, por Hoechst AG, heredero de IG Farben, ahora fusionado en Sanofi Aventis.
Desde 1960 el metadona se utiliza como sustancia útil como terapia de reemplazo en adiccion heroína.
Además, durante varias décadas metadona se utiliza en la terapia de dolor incoercible oncológico o crónico, como alternativa a la morfina, oxicodona, etc.

los primeros síntomas de sla

Síntesis del compuesto y absorción.

los metadona se presenta en forma de cristales incoloros e inodoros o de un polvo cristalino blanco. Es soluble en agua, alcohol y cloroformo. Se conserva en recipientes herméticamente cerrados a una temperatura de 25 ° C, y debe protegerse de la luz.

Es una sustancia derivada de una mezcla racémica de dos moléculas especulares, enantiómeros, en una proporción mutua de 1: 1 de la que se originan dos formas: la zurda metadona (L) -metadona con evidentes propiedades analgésicas y dextrorrotatorias (D) -metadona que posee propiedades antitusivas eficaces y no es analgésico.

los clorhidrato de metadona se absorbe inmediatamente en el tracto gastrointestinal, después de ser introducido mediante inyección subcutánea o intramuscular. Cuando se toma, se distribuye ampliamente en los tejidos, se disemina a través de la placenta y llega a la leche materna. Se metaboliza en el hígado y los metabolitos se excretan en la bilis y la orina.

los metadona tiene una vida media larga y por esta razón se elimina con menos facilidad, por lo que una ingesta repetida conduce a una acumulación en los tejidos, que varía de un sujeto a otro.

Mecanismo de acción

los metadona es un poderoso agonista de los receptores opioides y ejerce su acción analgésica de manera similar a la de la morfina. Sin embargo, en comparación con este último, tiene una duración de acción más prolongada y una mayor potencia cuando se administra por vía oral.
Los receptores de opioides se encuentran a lo largo de las vías del dolor presentes en el cuerpo y su tarea es modular la neurotransmisión de los estímulos dolorosos. En consecuencia, cuando se estimulan estos receptores, se induce la analgesia.
Por lo tanto, los metadona al ser un agonista selectivo de los receptores mencionados, es capaz de activarlos ejerciendo así su acción analgésica.
los metadona al ser un agonista selectivo de los receptores opioides y tener una acción de larga duración, también es un fármaco muy útil para la reducción de los síntomas provocados por el síndrome de abstinencia en pacientes con adicción a los opioides.

Tomando metadona

los metadona está disponible para administración oral, en forma de solución oral o jarabe, y para administración parenteral, en forma de solución inyectable.

Como puede causar adicción, los pacientes deben ser monitoreados y monitoreados durante el tratamiento para asegurarse de que no se abuse del medicamento. Por lo tanto, para reducir los síntomas del síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de opioides, el metadona oralmente.

El tratamiento tiende a comenzar con una dosis inicial de 10-30 mg que puede aumentarse hasta 60-120 mg por día. Dicho tratamiento, por supuesto, debe ser establecido por un médico.
En cambio, para el tratamiento del dolor severo, el metadona por vía oral o parenteral, administrada por vía intramuscular o subcutánea cada 3-4 horas, según sea necesario.
En cualquier caso, siempre debe seguir todas las indicaciones que le dé su médico.

Indicaciones terapeuticas

Anuncio los metadona puede causar dependencia y tolerancia física y mental, similar a la morfina. Por esta razón, se deben tomar todas las precauciones necesarias.

El uso de la metadona en pacientes con hipertensión intracraneal debe evitarse, ya que existe un mayor riesgo de desarrollar depresión aumento de la presión del líquido respiratorio y cerebroespinal.

Incluso en pacientes que padecen enfermedades respiratorias o con ataques de asma en curso, el uso de metadona debe evitarse, ya que el fármaco puede reducir los estímulos respiratorios y aumentar la resistencia de las vías respiratorias hasta la apnea.
los metadona puede causar hipotensión grave en pacientes con hipovolemia y en pacientes que ya están siendo tratados con ciertos tipos de fármacos anestésicos o neurolépticos.
Además, durante el tratamiento se debe evitar la ingesta de zumo de pomelo, ya que este último puede alterar el efecto del fármaco.

los metadona puede afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas, por lo que durante el tratamiento deben evitarse tales actividades.
Finalmente, para quienes realizan actividades deportivas, el uso sin necesidad terapéutica constituye dopaje.

Efectos secundarios y deseados

Los efectos del Metadona son similares a los de la Morfina y la Heroína, pero no produce el intenso efecto inicial de bienestar, el llamado flash, alivia el dolor produciendo un estado de bienestar que puede durar hasta 24 horas.

Además, puede provocar náuseas, estreñimiento agudo (debido a una ralentización de las funciones gástricas e intestinales), dolores intestinales y de estómago y disminución del deseo sexual (debido a una disminución de la producción de testosterona).

los Metadona tiende a dar tolerancia, que desaparece con bastante rapidez y, en consecuencia, tomar la misma cantidad te expone a un grave riesgo de sobredosis, con graves consecuencias. El uso continuado de metadona adictiva , y las crisis de abstinencia de metadona pueden ser mucho más intensos y duraderos que los provocados por otros opiáceos.

Realizado en colaboración con la Universidad Sigmund Freud, Universidad de Psicología de Milán

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